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Koffein kann als Doping angesehen werden, weil die Medizinische Kommission des IOC(Internationales Olympisches Komitee) festgestellt hat, dass es aufgrund seiner erregenden Eigenschaften von den Athleten in hohen Dosen eingenommen wird: Zu diesem Zweck wird Koffein vor allem in Form eines Präparats (z. B. Tabletten) verabreicht. Um den Konsum von koffeinhaltigen Getränken nicht gänzlich zu verbieten, wurde daher ein Mindestwert von 12 Mikrogramm Koffein pro ml Urin festgelegt: Nur wenn die Koffeinkonzentration in der Urinprobe eines Sportlers diesen Wert überschreitet, wird das Testergebnis für positiv erklärt. Da es nicht möglich ist, mit Sicherheit festzustellen, welche Kaffeedosis diesen Wert erreichen kann, ist es ratsam, in den drei Stunden vor einem Sportwettkampf nicht mehr als 6-8 Tassen Espresso zu sich zu nehmen.

Vor allem Koffein kann sich positiv auf die Leistung auswirken, indem es die Aufmerksamkeit und die Ausdauer langfristig verbessert (z. B. beim Radfahren), was jedoch von Person zu Person sehr unterschiedlich ist. Nach oraler Einnahme ist Koffein innerhalb von 5 Minuten im Blut nachweisbar und hält mehrere Stunden an (die Halbwertszeit von Koffein im Blut schwankt zwischen 3 und 6 Stunden).

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